Nykymaailmassa, monopolin ja kehittyneiden lääketieteellisten resurssien puutteen vuoksi, kasveista, joilla on farmakologisia ominaisuuksia, on tullut tärkeimmät lääketieteelliset resurssit kehitysmaissa. Tätä alaa kutsutaan perinteiseksi lääketieteeksi, alkuperäiskansoilla tai kansanlääketieteeksi. WHO:n määritelmän mukaan tämä tekniikka perustuu eri hoitotilanteiden tyypillisiin teorioihin, kuten empiiriseen tietoon, taitoihin ja käytäntöihin, ja soveltuu yleisesti erilaisten sairauksien ehkäisyyn, diagnosointiin, parantamiseen tai hoitoon. Heistä "ihmisten ja kasvien välisten vuorovaikutusten tieteen" ala on saanut yhä laajempaa huomiota. Perusteellisen etnobotanikan tutkimuksen mukaan monilla luonnollisilla yhdisteillä on hyvä farmakologinen vaikutus, kuten antioksidanttivaikutus, anti-inflammatorinen vaikutus ja anti-inflammatorinen vaikutus. Virusaktiivisuus jne., joten ne voidaan suunnitella jossain määrin tulehduskipulääkkeiksi, kipulääkkeiksi, kouristuksenlääkkeiksi, diabeteslääkkeiksi, viruslääkkeiksi ja syöpälääkkeiksi.
Koptiksen katkeran maun pääkomponentti on berberiini, joka on berberiinihydrokloridi. Tämä on isokinoliinialkaloidi, joka jakautuu erilaisiin luonnonyrtteihin. Sitä esiintyy Coptis chinensisissa hydrokloridina (berberiinihydrokloridina). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tätä yhdistettä voidaan käyttää kasvainten, hepatiitin ja sydän- ja verisuonitautien hoitoon. , verenpainetauti, tulehdus, bakteeri- ja virusinfektiot, ripuli, sairauksien, kuten Alzheimerin taudin ja niveltulehduksen, hoito.
Berberiinihydrokloridijauheen historia
Berberiinihydrokloridijauhelöydettiin ensimmäisen kerran Qiniä edeltävällä kaudella. Farmakologisen tutkimuksen syventyessä koptiksen tehokkuus on kirjattu yksityiskohtaisesti Han-dynastian "Shen Nong's Materia Medica" -kirjaan Kiinassa. Tämä kirja on vanhin olemassa oleva perinteisen kiinalaisen lääketieteen kirja. Sen sanotaan saaneen alkunsa Shennongin perheestä. , koottu kirjaksi vuosien 25 ja 220 välillä itäisen Han-dynastian aikana. Sen yksikiderakenne analysoitiin ensimmäisen kerran Hydrastiscanadensis-bakteerista eristetystä uutteesta vuonna 1917.
Berberiini hcl -jauheen lääketieteelliset käyttötarkoitukset
1. Antioksidanttivaikutus
Normaalioloissa elimistö ylläpitää tasapainoa antioksidanttien ja prooksidanttien välillä. Oksidatiivinen stressi on haitallinen prosessi, joka voi olla tärkeä välittäjä solurakenteiden vaurioille ja siten aiheuttaa erilaisia sairauksia, kuten sydän- ja verisuonitauteja, syöpää, neurologisia sairauksia ja diabetesta. Reaktiivisten happilajien (ROS) ylituotanto, yleisimmin sytokiinien aiheuttaman NADPH:n ylistimuloinnin tai mitokondrioiden elektronien kuljetusketjun ja ksantiinioksidaasin kautta, voi johtaa oksidatiiviseen stressiin. Kokeet ovat osoittaneet, että berberiinin metaboliiteilla ja berberiinillä on erinomaista -OH:ta poistavaa aktiivisuutta ja niiden vaikutukset vastaavat suunnilleen voimakasta antioksidanttia C-vitamiinia. SOD (superoksididismutaasi) -aktiivisuuden lisääntyminen ja MDA (lipidiperoksidaatiomarkkeri) -tasojen lasku voidaan seurata antamalla berberiiniä diabeettisille rotille [1]. Lisätulokset osoittivat, että berberiinin puhdistusaktiivisuus liittyy läheisesti sen rauta-ioneja kelatoivaan aktiivisuuteen, ja berberiinin C-9-hydroksyyliryhmä on olennainen osa.
2. Antituumorivaikutus
Berberiinin syövänvastaisista vaikutuksista on raportoitu lukuisia. Useat viime vuosien tutkimukset ovat osoittaneet, että berberiini on tehokas munasarjasyövän, kohdun limakalvosyövän, kohdunkaulasyövän, rintasyövän, keuhkosyövän, paksusuolensyövän, munuaissyövän adjuvanttihoidossa. Sillä on suuri merkitys vakavien syöpäsairauksien, kuten esim. kuten virtsarakon syöpä ja eturauhassyöpä. Berberiini voi estää kasvainsolujen lisääntymistä olemalla vuorovaikutuksessa erilaisten kohteiden ja mekanismien kanssa. Se voi muuttaa onkogeenien ja karsinogeneesiin liittyvien geenien ilmentymistä säätelemään vastaavien entsyymien aktiivisuutta ja estämään lisääntymistä.
3. Sydän- ja verisuonivaikutus
Berberiini hcl -jauheella on keskeinen rooli sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa ja sillä on erittäin laaja valikoima sovelluksia. Berberiini saavuttaa rytmihäiriöiden vastaisen tavoitteen vähentämällä ennenaikaisten kammioiden supistuksia ja estämällä kammiotakykardian esiintymistä. Toiseksi dyslipidemia on tärkeä riskitekijä sydän- ja verisuonisairauksille, ja sille on ominaista kohonneet kokonaiskolesterolin, triglyseridien ja matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (LDL) tasot sekä korkean tiheyden lipoproteiinin (HDL) tasot, kun taas berberiini näitä indikaattoreita voidaan ylläpitää erittäin hyvin. Pitkäaikainen hyperlipidemia on tärkeä syy ateroskleroottisen plakin muodostumiseen. On raportoitu, että berberiini vaikuttaa maksasolujen LDL-reseptoreihin alentaen ihmisen seerumin kolesterolitasoja maksasoluissa. Sen lisäksi, että berberiinillä on positiivisia inotrooppisia vaikutuksia, ja sitä on käytetty kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.
Berberiinihydrokloridijauheen tuleva kehitys
Vaikka berberiinihcl-jauhetta on käytetty laajalti kliinisessä käytännössä, yksi haitta, jota ei voida sivuuttaa, on, että se kuuluu BCS-luokan II lääkkeisiin ja sillä on huono vesiliukoisuus, mikä ei edistä potilaan imeytymistä. Siksi sopivien lääkkeiden kehittäminen on tällä hetkellä ongelma. Ongelmat ratkaistavaksi.
Apteekissa yleisesti käytetty ratkaisu vesiliukoisuuden lisäämiseen on yleensä lisätä suuri määrä vesiliukoisia apuaineita, mutta siihen liittyviä ongelmia ovat annostelun joustavuuden ja potilaan myöntymisen väheneminen. Siksi tarvitaan järkevämpi tapa lääkkeen biologiselle hyötyosuudelle. parannusaste. Yleisesti käytettyjä menetelmiä ovat amorfiset dispersiot, farmaseuttiset suolat ja lääkkeen yhteiskiteet, mutta amorfinen vaatii yleensä edelleen täyteaineita säilyttääkseen stabiilisuutensa, kun taas suolojen käyttökelpoisuus on yleisesti sovellettavissa lääkkeisiin, joissa on ionisoituvia ryhmiä. Sitä vastoin lääkeeutektiikka osoittaa ylivoimansa: yksinkertainen prosessi, alhaiset kustannukset ja erinomainen vaikutus.
Berberiinihydrokloridille on olemassa kahta päätyyppiä olemassa olevia lääkkeiden yhteiskiteisiä malleja. Toinen on muodostaa yhteiskide happoligandien kanssa ja toinen on muodostaa yhteiskiteitä flavonoidien kanssa. Ensin mainitulla on suurempi biologinen hyötyosuus, mutta onko ligandia mahdollista käyttää pitkäaikaiseen kliiniseen käyttöön, on vielä tarkistettava. Vaikka flavonoideja sisältävällä yhteiskiteellä ei ole yhtä hyvää biologisen hyötyosuuden parannusta kuin edellisellä, se on suunniteltu taitavasti kidetekniikan avulla. Menetelmä parantaa kahden pienimolekyylisen lääkkeen yhdistelmää, joka voi yhdessä parantaa molempien tehoa. Se on suhteellisen onnistunut menetelmä parantaa fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia.
Kuvan lähde:《Kaksi berberiinikloridin kokiteyttä myrisetiinin ja dihydromyrisetiinin kanssa: kiderakenteet, karakterisointi ja kasvainten vastaiset vaikutukset express, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Nykyään,Berberiinihydrokloridijauhevoidaan syntetisoida keinotekoisesti ja muokata kidetekniikan menetelmillä edullisilla ja edistyneillä tekniikoilla. Lääketieteellisen tutkimuksen kehittyessä ja kemiallisen tutkimuksen syventyessä berberiinihydrokloridilla on varmasti enemmän lääkinnällisiä ominaisuuksia. Käytä tehosteita. Toisaalta berberiinihydrokloridi ei ole saavuttanut pelkästään merkittäviä tuloksia perinteisessä farmakologisessa tutkimuksessa antibakteerisissa, antiviraalisissa, anti-inflammatorisissa, kasvainten vastaisissa, diabeteksen lääkkeissä ja sydän- ja aivoverisuonisairauksien hoidossa, vaan sen kidesuunnittelussa ja morfologisessa analyysissä. ovat myös laajalle levinneitä huolia. Huomattavan parantavan vaikutuksensa ja vähäisten sivuvaikutustensa ansiosta sillä on suuri potentiaali kliinisessä käytössä ja laajat mahdollisuudet. Solubiologian kehityksen myötä berberiinin farmakologinen mekanismi selkiytyy solutasolta molekyyli- ja kohdetasolle, mikä antaa enemmän teoreettista perustaa sen kliiniselle sovellukselle.